鹽酸?？颂婺幔▌P美納^?）是貝達藥業歷時近十年自主研發、完全擁有自主知識產權的國家1.1類創新藥，也是中國第一個自主創新的小分子靶向抗癌新藥。它是一種強效、高選擇性的小分子口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），單藥適用于治療表皮生長因子受體（EGFR）基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

肺癌

鹽酸恩沙替尼（貝美納?）是貝達擁有完全自主知識產權的新型強效、高選擇性的新一代間變性淋巴瘤激酶（ALK）抑制劑。鹽酸恩沙替尼針對ALK靶點，與ALK的結合力為克唑替尼的10倍，能夠有效抑制ALK的活性，從而起到抑制腫瘤生長的作用。鹽酸恩沙替尼在體外研究和體內研究中都顯示出良好療效，包括對克唑替尼已經耐藥的腫瘤，且對c-met、TRK1/2/3、ROS1等靶點均有抑制作用。2022年3月鹽酸恩沙替尼針對ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）一線治療適應癥獲批；同時基于eXalt 3研究正積極準備恩沙替尼美國一線適應癥的上市申報，恩沙替尼有望成為首個由中國企業主導在全球上市的肺癌靶向創新藥。

結直腸癌

貝伐珠單抗注射液（貝安汀?）（重組抗人血管內皮生長因子人源化單克隆抗體注射液）是針對人血管內皮生長因子（VEGF）的靶向抗體藥物，是貝伐珠單抗注射液的生物類似藥，可用于治療非小細胞肺癌、結直腸癌等多個實體瘤適應癥。貝安汀?通過抑制VEGF與血管內皮細胞表面受體（VEGFR）的結合來抑制腫瘤血管生成，從而將腫瘤的給養切斷，達到阻止腫瘤生長的目的。2021年11月貝安汀?正式獲批上市，獲批的適應癥為轉移性結直腸癌和晚期、轉移性或復發性非小細胞肺癌。2022年3月貝安汀?多項新適應癥（復發性膠質母細胞瘤、上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌、宮頸癌等）獲批。

肺癌、結直腸癌等

BPI-D0316是針對T790M突變的第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。表皮生長因子受體（EGFR）是非小細胞肺癌主要的致癌驅動因子，EGFR-TKI能特異性地抑制EGFR的活性，從而達到抑制腫瘤細胞的目的。目前針對EGFR突變非小細胞肺癌的治療，以第一代EGFR-TKI為主，但是患者在接受第一代EGFR-TKI治療一定時間后往往會產生耐藥突變，其中T790M突變占60%以上。研究表明，針對T790M突變的第三代EGFR-TKI能夠顯著改善患者的生存質量，提高患者的總生存期。2021年3月甲磺酸貝福替尼膠囊上市申請獲受理，目前正在順利推進。

腎癌

伏羅尼布（CM082）是具有全新化學結構的新一代多靶點激酶抑制劑，可抑制腫瘤血管生成及生長，用于多種癌癥的治療。伏羅尼布針對VEGFR、PDGFR、c-Kit、Flt-3、CSF1R等多靶點具有抗血管生成的顯著療效，并且能夠滿足靶點的特殊 PK/PD 要求，達到保留活性，降低毒性的目的。2022年1月伏羅尼布（CM082）擬用于與依維莫司聯合，治療既往接受過抗血管酪氨酸激酶抑制劑治療失敗的晚期腎細胞癌患者的上市許可申請獲得受理，目前正在順利推進。

肺癌

巴替利單抗（Balstilimab）是靶向于T細胞上的程序性死亡受體1（PD-1）的全人源單克隆抗體，屬于免疫檢查點抑制劑。巴替利單抗能夠有效阻斷PD-1與其配體（PD-L1和PD-L2）的結合，減少對T細胞的抑制，增強T細胞的效應功能，從而激活免疫系統以攻擊腫瘤。巴替利單抗單藥以及巴替利單抗聯合澤弗利單抗（CTLA-4抗體）擬用于晚期宮頸癌及晚期實體瘤的治療。巴替利單抗藥品臨床試驗申請已經獲得受理，目前正在技術審評。

澤弗利單抗（Zalifrelimab）是靶向于細胞毒性T淋巴細胞相關蛋白4（CTLA-4）的全人源單克隆抗體，屬于免疫檢查點抑制劑。澤弗利單抗通過阻斷CTLA-4與其配體（CD80和CD86）的結合來抑制CTLA-4對T細胞的負調控作用，從而增強腫瘤免疫監視和抗腫瘤反應。澤弗利單抗擬用于聯合巴替利單抗（PD-1抗體）治療晚期宮頸癌及晚期實體瘤。澤弗利單抗藥品臨床試驗申請已經獲得受理，目前正在技術審評。

BPI-16350是貝達自主研發的抗腫瘤新藥，是具有全新結構的細胞周期蛋白依賴性激酶 CDK4 和CDK6抑制劑。BPI-16350針對的靶點為CDK4/6，CDK4/6是調節細胞周期的關鍵因子，能夠觸發細胞周期從生長期(G1期)向DNA復制期(S期)轉變。BPI-16350能特異性地和CDK4/6結合而抑制其激酶活性，抑制癌細胞增殖、轉移等相關的信號傳導，將細胞周期阻滯于G1期，從而起到抑制腫瘤細胞增殖的作用。BPI-16350用于乳腺癌適應癥治療的藥品臨床試驗申請已經獲批，目前正在順利推進。

黑色素瘤

BPI-27336是一個由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，靶向抑制RAS-MAPK通路下游的ERK1/2。在臨床前研究的多種疾病模型尤其是KRAS突變腫瘤模型中顯示出優秀的抑瘤效果，并具有良好的安全性、耐受性和藥代動力學特征。BPI-27336有望改善RAS-MAPK通路耐藥、提升療效，并可望為KRAS突變腫瘤這一個無藥可治的世界性難題帶來突破。BPI-27336項目I期臨床研究已完成首列受試者入組，目前正在順利推進。

濕性年齡相關性黃斑變性

BPI-23314是貝達自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子化合物，是一種具有全新結構的強效、高選擇性溴結構域和末端外結構域（Bromodomain and extra-terminal domain, BET）口服小分子抑制劑。BPI-23314能通過特異性抑制BET家族蛋白的功能，調控癌癥相關基因的轉錄表達，進而影響細胞生長、增殖、凋亡等多個生理過程，最終達到抑制腫瘤生長的目標。BPI-23314的藥品臨床試驗申請已經獲批，目前正在順利推進。

乳腺癌

MRX2843是新型強效、口服生物可利用小分子抑制劑，是擁有全新化學結構的Mer酪氨酸激酶（MerTK）和FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）雙重抑制劑。MerTK和FLT3在多種腫瘤中存在過表達或者異變，MRX2843通過抑制腫瘤細胞以及腫瘤微環境中固有免疫細胞上的MerTK和FLT3，從而影響其關鍵信號傳導通路來影響腫瘤生長能力或通過免疫調節對腫瘤進行治療。MRX2843用于晚期實體瘤的藥品臨床試驗申請已經獲批，目前正在順利推進。

實體瘤、血液瘤

BPI-43487是由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種強效、高選擇性的FGFR4共價非可逆抑制劑，擬用于成纖維細胞生長因子19（Fibroblast growth factor-19，FGF19）擴增的肝細胞癌（Hepatocellular carcinoma，HCC）、膽管細胞癌等實體瘤的治療。臨床前數據顯示，BPI-43487對FGFR4的結合力強，對其它FGFR的選擇性好，同時具有良好的體內代謝性質，實現了藥效和藥代動力學的良好平衡，安全性風險較小。目前，BPI-43487膠囊的藥品臨床試驗申請已獲批，正在順利推進。

實體瘤、血液瘤

BPI-361175 是一個由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、選擇性的第四代表皮生長因子受體(EGFR)口服小分子抑制劑，擬治療攜帶 EGFR C797S 突變及其他 EGFR 相關突變的晚期非小細胞肺癌等實體瘤。臨床前數據顯示，BPI-361175體內外生物學活性一致，能有效抑制攜帶EGFR C797S突變腫瘤細胞的增殖，并在多個攜帶EGFR相關突變的移植瘤模型上展現了良好的抗腫瘤作用。2021年8月BPI-361175國內I期臨床研究首例受試者入組， 12月BPI-361175在美國獲批臨床試驗，目前正在順利推進。

BPI-21668是一個由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、高選擇性的磷脂酰肌醇3-激酶α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα）口服小分子抑制劑，擬用于PIK3CA基因突變的晚期實體瘤的治療。臨床前數據顯示，BPI-21668在動物體內外生物學活性一致，能有效抑制多種實體瘤腫瘤細胞增殖，單藥或聯合用藥在多個實體瘤模型上展現了良好的抗腫瘤作用，理化及藥代動力學性質優秀。BPI-21668藥品臨床試驗申請已經獲批，目前正在順利推進。

MCLA-129是針對EGFR和c-Met雙靶點的雙特異性抗體。MCLA-129能夠同時阻斷EGFR和c-Met的信號傳導，抑制腫瘤的生長和存活，并且通過增強抗體依賴的細胞介導細胞毒性作用和吞噬作用（ADCC和ADCP），進一步提高對癌細胞的殺傷潛能。MCLA-129擬用于EGFR或MET異常的晚期實體瘤患者的治療。MCLA-129藥品臨床試驗申請已經獲批，目前正在順利推進。

BPI-421286是一個全新的、擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、高選擇性的共價不可逆KRASG12C口服小分子抑制劑，擬用于攜帶KRASG12C特異性致癌基因突變的不可切除、局部晚期或轉移性實體瘤患者的治療。臨床前數據顯示，BPI-421286體內外生物學活性一致，能有效抑制攜帶KRASG12C突變腫瘤細胞的增殖，并在多種攜帶KRASG12C突變的移植瘤模型上展現了良好的抗腫瘤作用。目前，BPI-421286膠囊的藥品臨床試驗申請已獲批，正在順利推進。

BPI-371153是由貝達藥業自主研發的新分子實體化合物，屬于新型強效、高選擇性的口服小分子PD-L1（Programmed Cell Death 1 Ligand 1）抑制劑，擬用于局部晚期或轉移性實體瘤或復發/難治性淋巴瘤患者的治療。臨床前數據顯示，BPI-371153可有效誘導和穩定PD-L1二聚體的形成及內吞，從而強有力地阻斷PD-L1/PD-1相互作用。目前，BPI-371153藥品臨床試驗申請已獲批，正在順利推進。

BPI-442096是一個由貝達藥業股份有限公司自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，是一種新型強效、高選擇性的含Src 同源2結構域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2，SHP2）口服小分子抑制劑。BPI-442096通過特異性靶向SHP2蛋白變構位點抑制SHP2活化，從而抑制包括RAS-MAPK、PD-L1/PD-1等信號傳導途徑，進而抑制腫瘤細胞的增殖、生長、存活、運動和代謝等，最終達到抑制腫瘤生長的目的。目前，BPI-442096于2022年1月24日國內獲批開展臨床試驗、2022年5月20日在美國獲批臨床試驗，目前中美臨床試驗正在順利推進。

BPI-460372是一個由貝達藥業股份有限公司自主研發的靶向Hippo信號通路的新分子實體化合物，屬于新型強效轉錄增強因子TEAD（Transcriptional enhanced associate domain）小分子抑制劑，擬用于晚期實體瘤患者的治療。臨床前研究展現出BPI-460372優秀的體外及體內活性、優秀的藥代動力學性質及良好的安全性。目前，BPI-460372于2022年10月20日臨床試驗申請已受理，目前正在順利推進。

BPI-452080是由貝達藥業自主研發的擁有完全自主知識產權的新分子實體化合物，屬于高效、特異性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制劑，擬用于晚期實體瘤患者的治療。臨床前研究顯示，BPI-452080能夠特異性阻斷HIF-2α與HIF-1β異二聚化，從而抑制下游基因的轉錄表達，在多種缺氧或氧感知通路異常的腫瘤細胞和動物模型上展現出優秀的體外活性和體內藥效，并具有良好的藥代動力學性質及安全性。目前，BPI-452080于2022年11月04日臨床試驗申請已受理，目前正在順利推進。